Pharmakokinetik & Pharmakodynamik
In diesem Artikel erfahren Sie alles wissenswerte über die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik.
Die Pharmakokinetik beschreibt, was der Körper mit den eingenommenen Arzneistoffen macht. Sie befasst sich mit Aufnahme, Verteilung, Metabolismus und Ausscheidung eines Arzneistoffes. All diese Prozesse bestimmen die Wirkung eines Arzneistoffes.
Die Pharmakodynamik wiederum beschreibt, welche Vorgänge die Arzneistoffe im Körper auslösen. Sie beschreibt die Bindung und den Effekt von Arzneistoffen an molekularen Zielstrukturen.
1. Pharmakokinetik
Anforderungen an Arzneistoffe sind, dass diese gut steuerbar sind und eine hohe Bioverfügbarkeit haben. Des weiteren ist wichtig, dass sie am Wirkort in ausreichender Menge anfluten.
Bei manchen Medikamenten ist ein langsames anfluten wünschenswert, z.B. bei Opioiden. Das langsame anfluten am Wirkort soll eine suchtauslösende Euphorie verhindern.
Andere Medikamente wiederum sollen möglichst schnell am Wirkort anfluten. Beispiele hierfür sind Inhalationsanästhetika, die zur Aufrechterhaltung und zur Einleitung einer Narkose eingesetzt werden.
Die Pharmakokinetik kann grob eingeteilt werden in:
- Invasion: Anfluten der Substanz im Blutplasma
- Elimination: Abfluten der Substanz aus dem Blutplasma
Die Invasion und Elimination eines Arzneistoffes laufen gleichzeitig ab!
Merke:
Um wirken zu können, muss ein Arzneistoff in ausreichender Konzentration zum Zielort gelangen!
Quelle: Youtube.com
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1.1 Invasion
Die Invasion bezeichnet das Anfluten eines Arzneistoffes im Blutplasma. Bei der Invasion sind folgende Prozesse beteiligt:
- Liberation
- Absorption
- Rückverteilungsprozesse und eventuell aktivierender Metabolismus (in geringerem Maße)
1.1.1 Liberation
Die Freisetzung (Liberation) des Arzneistoffes ist der erste Prozess, welcher nach Verabreichung eines Arzneimittels stattfindet.
Mittels verschiedener Arzneiformen kann die Wirkstofffreigabe kontrolliert werden, z.B. Depot- oder Retardpräparate. Neben der Liberation kann auch die Absorption und die Verteilung in bestimmte Zielgewebe beeinflusst werden (drug targeting). Bestimmte Zielgewebe sind beispielsweise infizierte Zellen oder Tumore.
Retardpräparate verzögern die Abgabe eines Arzneistoffes, wodurch die Wirkung der Substanz über einen längeren Zeitraum andauert. Retardpräparate, deren verzögerte Wirkstofffreigabe mit Hilfe eines Überzuges oder eines osmotischen Systems erzielt wird, dürfen nicht geteilt werden. Wird die Substanz geteilt, so wird die gesamte Arzneistoffmenge freigesetzt (dose dumping).
Auch transdermale therapeutische Systeme (TTS), z.B. Fentanyl-Reservoirpflaster, dürfen niemals durchgeschnitten werden. Um dose dumping, also die gesamte Freigabe des Arzneistoffes, zu vermeiden, werden vermehrt Retardpräparate und transdermale therapeutische Systeme hergestellt, die auch geteilt werden können, z.B. Fentanyl-Matrixpflaster (Durogesic SMAT®).
Zero order kinetics (ZOK) beschreibt eine gleichmäßige Abgabe eines Arzneistoffes über die Zeit.
Bei SL- (schnell / langsam) und ID-Präparaten (initial / depot) erfolgt die Liberation in zwei Phasen.
- Es erfolgt eine schnelle Freisetzung mit schneller Aufsättigung,
- gefolgt von einer langen Freisetzungsphase.
Hinweis:
Retardpräparate haben eine möglichst lange Liberationsphase zum Ziel.
ZOK-Präparte hingegen haben neben einer möglichst gleichmäßigen Liberation auch einen konstanten Plasmaspiegel zum Ziel.
Multiple Units Pellet Systeme (MUPS) zerfallen im sauren Millieu des Magens in zahlreiche kleine Pellets. Wegen ihrer geringen Größe können diese binnen kürzester Zeit den Magen verlassen und in den Darm gelangen. Im Darm lösen sich die Pellets schließlich auf und setzen ihren Wirkstoff frei. Die Präparate enthalten Pellets, von denen sich manche schnell und andere langsam auflösen. Hierdurch soll eine gleichmäßig und lang anhaltende Versorgung mit dem Wirkstoff sichergestellt werden.
Schmelztabletten zerfallen binnen Sekunden, sobald sie in Kontakt mit Speichel kommen. Aus diesem Grund eignen sie sich hervorragend für Akut-Situationen oder für Situationen, in denen die Einnahme des Arzneimittels überlebenswichtig ist (z.B. Tavor Expidet® bei Angstattacken oder Nitro-Präparate bei einer KHK).
Merke:
Die Wirkungsdauer eines Arzneimittel kann mittels der Liberation (Freisetzung) gesteuert werden!
1.1.2 Absorption
Die Absorption („Aufnahme“) beschreibt in der Pharmakologie und Medizin allgemein die Aufnahme von Substanzen und Stoffen.
Wird eine Medikament oral verabreicht, so kann die Absorption des Arzneimittels durch verschiedene Faktoren limitiert (eingeschränkt) sein, z.B.
- Löslichkeitsverhalten & Membranpermeabilität
- First-Pass-Effekt in der Leber
Wird ein Medikament oral eingenommen, so werden nur sehr geringe Mengen davon im Mund oder Magen resorbiert. Der größte Teil davon wird im Dünndarm aufgenommen.
First-Pass-Effekt
Pharmacology: Oral Meds Absorption – (Englisch!)
Quelle: Youtube.com
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Das venöse Blut des Gastrointestinaltraktes gelangt durch die Pfortader komplett in die Leber. in der Leber werden sämtlich Xenobiotika („Fremdstoffe“) metabolisiert (umgewandelt). Zu diesen Fremdstoffen zählen allerdings auch Arzneimittel.
Nach der ersten Leberpassage gelangen die Fremdstoffe in den systemischen Kreislauf. Sie werden nur noch im Rahmen des hepatischen (zur Leber gehörend, die Leber betreffend) Blutflusses metabolisiert. Diese äußerst wichtige präsystemische Metabolisierung wird daher auch als First-Pass-Effekt (oder First-Pass-Metabolismus) bezeichnet. Durch den First-Pass-Effekt reduziert sich die Menge des Wirkstoffes eines Arzneimittels, welche den systemischen Kreislauf und den Wirkort erreicht. In der Regel ist dieser Effekt unerwünscht und muss bei der verabreichten Menge eines Medikamentes berücksichtigt werden.
Der First-Pass-Effekt kann durch parenterale, sublinguale, rektale oder buccale Gabe eines Arzneimittels umgangen werden!
Merke:
- First-Pass = Erste (präsystemische) Metabolisierung eines Fremdstoffes!
- Beim First-Pass-Effekt reduziert sich die Menge des Wirkstoffes eines Arzneimittels, welche den systemischen Kreislauf und den Wirkort erreicht!
- Der First-Pass-Effekt kann durch parenterale, sublinguale, rektale oder buccale Gabe eines Arzneimittels umgangen werden!
Exkurs: Applikationswege für Arneimittel
