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Kalziumantagonisten

 

Kalziumantagonisten (Kalziumkanalblocker) hemmen am Herzen und an der glatten Muskulatur dosisabhängig den Kalziumeinstrom ins Zellinnere.

Dies führt..:

  • .. am Herzen zu einer Abnahme der Kontraktionskraft (negativ inotrope Wirkung)
  • .. in der Peripherie zu einer Gefäßerweiterung

-> Hierdurch wird der Sauerstoffverbrauch und Blutdruck gesenkt. Sie verringern die Herzkraft und führen zu einer Abnahme der Herzarbeit. Das Herz wird nachhaltig entlastet. 

Kaziumantagonisten greifen an den Koronarien die größeren Arterienäste an, wodurch sie Koronarspasmen aufheben können. Außerdem wird so das Sauerstoffangebot am Herzen erhöht. 

Bezüglich der chemischen Struktur kann zwischen drei verschiedenen Typen unterschieden werden:

  • Dihydropyridine (z.B. Nifedipin)
  • Benzothiazepine (z.B. Diltiazem)
  • Phenylalkylamine (z.B. Verapamil)

Bild: Übersicht von Kalziumantagonisten

Beispiele für Kalziumantagonisten

 

Bild: Wirkung von Kalziumantagonisten (Diagramm)

Wirkung der verschiedenen Typen der Kalziumantagonisten

 

Qualitative Unterschiede bei den verschiedenen Wirkstoffen dieser Medikamentengruppe zeichnen sich insbesondere durch das Vorhandensein oder Fehlen einer (zusätzlichen) antiarrhythmischen Wirkung.

Eine antiarrhythmische Wirkung weisen die Kaziumantagonisten vom Verapamil und Diltiazem-typ auf. Diese wirken am Sinusknoten negativ chronotrop (Senkung der Herzfrequenz) und am AV-Knoten negativ dromotrop (Herabsetzung der Erregungsleitung).

 

Indikationen für Kalziumantagonisten

Der Metabolismus von Kaziumantagonisten erfolgt über das CYP3A4-System, weshalb bei der Einnahmen einige Interaktionen zu beachten sind. Besondere Vorsicht ist bei Arzneistoffen und Nahrungsmitteln geboten, welche dieses Enzymsystem (CYP3A4-System) inhibieren oder induzieren.

Durch eine parenterale Kalziumgabe wird die Wirkung von Kaziumantagonisten vermindert.

 

Vorsicht bei einer Kombinationstherapie mit Betablockern

Kaziumantagonisten des Verapamil-Typs und auch in geringerem Maße des Diltiazem-Typs können in Kombination mit Betablockern zu schwerer Hypertonie und Überleitungsstörungen führen. Grund hierfür ist die negative Beeinflussung der Kontraktilität des Herzens.

 

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen von Kalziumantagonisten

  • Reflextachykardie durch Sympathikusaktivierung (v.a. bei kurzwirksamen Präparaten)
  • Starker Blutdruckabfall (Hypotonie)
  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Übelkeit
  • Gastrointestinale Beschwerden (den Magen-Darm-Trakt betreffend)
  • Hautrötungen
  • Knöchelödeme
  • Obstipation (Verapamil-Typ)
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